Primeiro inibidor PCSK9 aprovado pela FDA para reduzir o LDL colesterol
A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o Alirocumab (Praluent) como terapia adjuvante para diminuir o LDL colesterol1 em pacientes com hipercolesterolemia2 familiar heterozigótica (HeFH) ou com doença cardiovascular aterosclerótica clínica (por exemplo, infarto do miocárdio3 ou acidente vascular cerebral4), que não têm sido capazes de reduzir seu LDL colesterol1 suficientemente com o uso de estatinas.
Alirocumab é o primeiro medicamento aprovado que inibe a proteína convertase subtilisina/Kexin tipo 9, também conhecida como PCSK9, que é uma enzima5 que, nos seres humanos, é codificada pelo gene PCSK9. Em última análise ele auxilia receptores hepáticos a removerem o LDL colesterol1 do sangue6. O medicamento injetável destina-se a ser usado em conjunto com uma dieta, exercício físico e a dose máxima tolerada de estatinas.
Em cinco ensaios clínicos7 envolvendo 2.476 pacientes com doença cardiovascular ou HeFH que já estavam tomando estatinas, o Alirocumab foi associado a uma redução média nos níveis de LDL colesterol1 de 36% a 59% em relação ao placebo8.
Os efeitos adversos mais comuns incluem coceira, inchaço9, dor ou hematomas10 no local da injeção11, nasofaringite e gripe12. Além disso, os pacientes podem apresentar reações alérgicas, incluindo vasculite13 de hipersensibilidade, e reações de hipersensibilidade com necessidade de hospitalização.
O Praluent é comercializado pela Sanofi-Aventis US, com sede em Bridgewater, Nova Jersey, e Regeneron Pharmaceuticals Inc., com sede em Tarrytown, Nova Iorque.