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TAK-875: novo tratamento para diabetes mellitus tipo 2 melhora controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia, publicado no The Lancet

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O agonista1 seletivo do GPR40, conhecido como TAK-875, é o novo medicamento para o diabetes mellitus2 tipo 2 na fase 2 de testes clínicos. Ele aumenta a secreção de insulina3 glicose4-dependente sem alterar a secreção de glucagon5 nas ilhotas pancreáticas6 isoladas. A nova droga melhorou significativamente o controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia7.

O TAK-875 aumenta a secreção de insulina3 glicose4-dependente sem alterar a secreção de glucagon5 em ilhotas8 isoladas em ratos e humanas. O GPR40 é um receptor acoplado à proteína G altamente expresso nas células9 beta do pâncreas10. Ele é ativado por ácidos graxos livres e induz a secreção de insulina3 mediada por ácidos graxos livres (porém dependente de glicose4). O TAK-875 aumenta a concentração de cálcio intracelular e promove a secreção de insulina3 pelas células-beta11 através da ativação do GPR40.

O estudo, publicado pelo The Lancet, verificou se a ativação seletiva farmacológica do receptor GPR40 pelo TAK-875 em pacientes com diabetes mellitus2 tipo 2 melhorou o controle glicêmico sem risco de hipoglicemia7. A administração de TAK-875 nas doses de 6.25, 25, 50, 100 ou 200 mg foi comparada ao uso de placebo12 ou de glimepirida13 (4 mg), uma vez por dia durante 12 semanas, em diabéticos tipo 2 que não tinham respondido à dieta ou ao tratamento com metformina14. Na fase 2, o estudo randomizado15, duplo-cego e controlado por placebo12 teve como desfecho primário a alteração na hemoglobina glicosilada16 (HbA1c17) em relação aos valores do início da pesquisa.

Os participantes foram distribuídos aleatoriamente para receber TAK-875 (n = 303), placebo12 (n = 61) ou glimepirida13 (n = 62). O TAK-875 melhorou significativamente o controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 218 com risco mínimo de hipoglicemia7. Os resultados mostram que a ativação de GPR40 é um alvo terapêutico viável para o tratamento do diabetes tipo 218.

Fonte: The Lancet, publicação online de 27 de fevereiro de 2012

NEWS.MED.BR, 2012. TAK-875: novo tratamento para diabetes mellitus tipo 2 melhora controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia, publicado no The Lancet. Disponível em: <https://www.news.med.br/p/pharma-news/262315/tak-875-novo-tratamento-para-diabetes-mellitus-tipo-2-melhora-controle-glicemico-com-risco-minimo-de-hipoglicemia-publicado-no-the-lancet.htm>. Acesso em: 11 nov. 2019.

Complementos

1 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
2 Diabetes mellitus: Distúrbio metabólico originado da incapacidade das células de incorporar glicose. De forma secundária, podem estar afetados o metabolismo de gorduras e proteínas.Este distúrbio é produzido por um déficit absoluto ou relativo de insulina. Suas principais características são aumento da glicose sangüínea (glicemia), poliúria, polidipsia (aumento da ingestão de líquidos) e polifagia (aumento da fome).
3 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
4 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
5 Glucagon: Hormônio produzido pelas células-alfa do pâncreas. Ele aumenta a glicose sangüínea. Uma forma injetável de glucagon, disponível por prescrição médica, pode ser usada no tratamento da hipoglicemia severa.
6 Ilhotas Pancreáticas: Estruturas microscópicas irregulares constituídas por cordões de células endócrinas espalhadas pelo PÂNCREAS entre os ácinos exócrinos. Cada ilhota é circundada por fibras de tecido conjuntivo e penetrada por uma rede de capilares. Há quatro tipos principais de células. As células beta, mais abundantes (50-80 por cento) secretam INSULINA. As células alfa (5-20 por cento) secretam GLUCAGON. As células PP (10-35 por cento) secretam o POLIPEPTÍDEO PANCREÁTICO. As células delta (aproximadamente 5 por cento) secretam SOMATOSTATINA.
7 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
8 Ilhotas: Grupo de células localizadas no pâncreas responsáveis pela produção de hormônios que ajudam o organismo a quebrar e utilizar os alimentos. Por exemplo, as células-alfa produzem glucagon e as células-beta produzem insulina. Também chamadas de células de Langerhans.
9 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
10 Pâncreas: Órgão nodular (no ABDOME) que abriga GLÂNDULAS ENDÓCRINAS e GLÂNDULAS EXÓCRINAS. A pequena porção endócrina é composta pelas ILHOTAS DE LANGERHANS, que secretam vários hormônios na corrente sangüínea. A grande porção exócrina (PÂNCREAS EXÓCRINO) é uma glândula acinar composta, que secreta várias enzimas digestivas no sistema de ductos pancreáticos (que desemboca no DUODENO).
11 Células-beta: Tipo de célula do pâncreas. As células beta produzem insulina e são encontradas nas ilhotas de Langerhans do pâncreas.
12 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
13 Glimepirida: Medicamento de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Estimula a secreção de insulina ligando-se a um receptor específico na célula-beta do pâncreas que determina fechamento dos canais de potássio (K+) dependentes de ATP (adenosinatrifosfato), resultando em despolarização da célula. Pertence à classe das sulfoniluréias.
14 Metformina: Medicamento para uso oral no tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia por reduzir a quantidade de glicose produzida pelo fígado e ajudando o corpo a responder melhor à insulina produzida pelo pâncreas. Pertence à classe das biguanidas.
15 Estudo randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle - o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
16 Hemoglobina glicosilada: Hemoglobina glicada, hemoglobina glicosilada, glico-hemoglobina ou HbA1C e, mais recentemente, apenas como A1C é uma ferramenta de diagnóstico na avaliação do controle glicêmico em pacientes diabéticos. Atualmente, a manutenção do nível de A1C abaixo de 7% é considerada um dos principais objetivos do controle glicêmico de pacientes diabéticos. Algumas sociedades médicas adotam metas terapêuticas mais rígidas de 6,5% para os valores de A1C.
17 HbA1C: Hemoglobina glicada, hemoglobina glicosilada, glico-hemoglobina ou HbA1C e, mais recentemente, apenas como A1C é uma ferramenta de diagnóstico na avaliação do controle glicêmico em pacientes diabéticos. Atualmente, a manutenção do nível de A1C abaixo de 7% é considerada um dos principais objetivos do controle glicêmico de pacientes diabéticos. Algumas sociedades médicas adotam metas terapêuticas mais rígidas de 6,5% para os valores de A1C.
18 Diabetes tipo 2: Condição caracterizada por altos níveis de glicose causada tanto por graus variáveis de resistência à insulina quanto por deficiência relativa na secreção de insulina. O tipo 2 se desenvolve predominantemente em pessoas na fase adulta, mas pode aparecer em jovens.
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