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Bazedoxifeno: medicamento usado para osteoporose pode ajudar a evitar o crescimento de células do câncer de mama, mesmo em tumores resistentes a medicamentos antiestrogênicos

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O bazedoxifeno (Conbriza), um medicamento aprovado pela European Medicines Agency (EMA), na Europa, para tratar a osteoporose1, demonstrou ajudar a impedir o crescimento de células2 do câncer3 de mama4, mesmo em tumores que se tornaram resistentes às atuais terapias antiestrogênicas, de acordo com um estudo do Duke Cancer3 Institute.

Os resultados, apresentados no dia 15 junho de 2013, na reunião anual da Sociedade de Endocrinologia, em São Francisco, EUA, indicam que o bazedoxifeno não só evita que o estrogênio alimente o crescimento de células2 de câncer3 de mama4, como também sinaliza a destruição do receptor de estrógeno5. "Descobrimos que o bazedoxifeno se liga ao receptor de estrógeno5 e interfere na sua atividade, mas o que surpreendeu foi observar que ele também degrada o receptor deste hormônio6 e livra-se dele”, segundo informa o principal autor do estudo, Dr. Donald McDonnell, presidente do Departamento de Farmacologia7 e Biologia do Câncer3 do Duke Cancer3 Institute.

Em estudos com animais e com cultura de células2, a droga inibiu o crescimento, tanto em células2 de câncer3 de mama4 dependente de estrogênio quanto em células2 que tinham desenvolvido resistência aos medicamentos antiestrogênicos tamoxifeno e/ou inibidores da aromatase, dois dos tipos mais utilizados de medicamentos para prevenir e tratar o câncer3 de mama4 dependente de estrógeno5. Atualmente, se as células2 do câncer3 de mama4 desenvolvem resistência a estas terapias, os pacientes são geralmente tratados com agentes quimioterápicos tóxicos que têm efeitos colaterais8 significativos.

Bazedoxifeno é uma pílula que, tal como o tamoxifeno, pertence a uma classe de fármacos conhecidos como moduladores seletivos de receptores estrogênicos (SERMs). Sabe-se que estas drogas têm a capacidade de se comportarem como estrogênio em alguns tecidos, enquanto bloqueiam significativamente a ação do estrogênio em outros tecidos. Mas, ao contrário do tamoxifeno, o bazedoxifeno tem algumas das propriedades de um grupo mais recente de medicamentos, conhecidos como degradadores seletivos de receptores estrogênicos, ou SERDs, o que pode ter como alvo a destruição de receptores de estrogênio.

"Como a medicação remove o receptor de estrogênio como um alvo de degradação, é menos provável que a célula9 cancerosa desenvolva um mecanismo de resistência, pois você está removendo o alvo", explica Suzanne Wardell, pesquisadora do laboratório de McDonnell e também autora do estudo.

Muitos investigadores tinham concluído que uma vez que as células2 do câncer3 de mama4 desenvolvam resistência ao tamoxifeno, elas também seriam resistentes a todas as drogas que têm como alvo o receptor de estrogênio, explicou McDonnell. Mas, na presente pesquisa, foi descoberto que o receptor de estrogênio ainda é um bom alvo, mesmo depois que a resistência ao tamoxifeno se desenvolva.

Os investigadores testaram uma variedade de tipos de células2 de câncer3 de mama4, incluindo células2 sensíveis ao tamoxifeno que são resistentes à droga lapatinibe, outra terapia alvo que é usada para tratar pacientes com câncer3 de mama4 avançado, que contêm o gene HER2 mutante. Já foi previamente demonstrado que essas células2 reativam a sinalização ao estrogênio de modo a adquirir resistência a drogas. Neste tipo de célula9, o bazedoxifeno também inibiu o crescimento celular.

Paradoxalmente, no tecido ósseo10, o bazedoxifeno imita a ação do estrogênio, ajudando a protegê-lo da destruição. Como o bazedoxifeno já passou por estudos de segurança e eficácia como um tratamento para a osteoporose1, ele pode ser uma opção viável em curto prazo para os pacientes com câncer3 de mama4 avançado, cujos tumores tornaram-se resistentes a outras opções de tratamento, segundo relata Wardell. Em ensaios clínicos11, os efeitos colaterais8 mais frequentemente relatados com o bazedoxifeno foram ondas de calor.

O estudo foi financiado pela Pfizer Pharmaceuticals, fabricante do bazedoxifeno. Além de Wardell e McDonnell, Erik Nelson e Christina Chao, do Departamento de Farmacologia7 e Biologia do Câncer3 da Duke University School of Medicine, contribuíram para a pesquisa.

Fonte: DukeHealth.org 

NEWS.MED.BR, 2013. Bazedoxifeno: medicamento usado para osteoporose pode ajudar a evitar o crescimento de células do câncer de mama, mesmo em tumores resistentes a medicamentos antiestrogênicos. Disponível em: <https://www.news.med.br/p/medical-journal/360574/bazedoxifeno-medicamento-usado-para-osteoporose-pode-ajudar-a-evitar-o-crescimento-de-celulas-do-cancer-de-mama-mesmo-em-tumores-resistentes-a-medicamentos-antiestrogenicos.htm>. Acesso em: 23 out. 2019.

Complementos

1 Osteoporose: Doença óssea caracterizada pela diminuição da formação de matriz óssea que predispõe a pessoa a sofrer fraturas com traumatismos mínimos ou mesmo na ausência deles. É influenciada por hormônios, sendo comum nas mulheres pós-menopausa. A terapia de reposição hormonal, que administra estrógenos a mulheres que não mais o produzem, tem como um dos seus objetivos minimizar esta doença.
2 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
3 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).
4 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
5 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).
6 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
7 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
8 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
9 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
10 Tecido Ósseo: TECIDO CONJUNTIVO especializado, principal constituinte do ESQUELETO. O componente celular básico (principle) do osso é constituído por OSTEOBLASTOS, OSTEÓCITOS e OSTEOCLASTOS, enquanto COLÁGENOS FIBRILARES e cristais de hidroxiapatita formam a MATRIZ ÓSSEA.
11 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
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