TAK-875: novo tratamento para diabetes mellitus tipo 2 melhora controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia, publicado no The Lancet
); "TAK-875: novo tratamento para diabetes mellitus tipo 2 melhora controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia, publicado no The Lancet")
O agonista seletivo do GPR40, conhecido como TAK-875, é o novo medicamento para o diabetes mellitus1 tipo 2 na fase 2 de testes clínicos. Ele aumenta a secreção de insulina2 glicose3-dependente sem alterar a secreção de glucagon4 nas ilhotas5 pancreáticas isoladas. A nova droga melhorou significativamente o controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia6.
O TAK-875 aumenta a secreção de insulina2 glicose3-dependente sem alterar a secreção de glucagon4 em ilhotas5 isoladas em ratos e humanas. O GPR40 é um receptor acoplado à proteína G altamente expresso nas células beta do pâncreas7. Ele é ativado por ácidos graxos livres e induz a secreção de insulina2 mediada por ácidos graxos livres (porém dependente de glicose3). O TAK-875 aumenta a concentração de cálcio intracelular e promove a secreção de insulina2 pelas células-beta8 através da ativação do GPR40.
O estudo, publicado pelo The Lancet, verificou se a ativação seletiva farmacológica do receptor GPR40 pelo TAK-875 em pacientes com diabetes mellitus1 tipo 2 melhorou o controle glicêmico sem risco de hipoglicemia6. A administração de TAK-875 nas doses de 6.25, 25, 50, 100 ou 200 mg foi comparada ao uso de placebo ou de glimepirida9 (4 mg), uma vez por dia durante 12 semanas, em diabéticos tipo 2 que não tinham respondido à dieta ou ao tratamento com metformina10. Na fase 2, o estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo teve como desfecho primário a alteração na hemoglobina glicosilada11 (HbA1c12) em relação aos valores do início da pesquisa.
Os participantes foram distribuídos aleatoriamente para receber TAK-875 (n = 303), placebo (n = 61) ou glimepirida9 (n = 62). O TAK-875 melhorou significativamente o controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 213 com risco mínimo de hipoglicemia6. Os resultados mostram que a ativação de GPR40 é um alvo terapêutico viável para o tratamento do diabetes tipo 213.
Fonte: The Lancet, publicação online de 27 de fevereiro de 2012
- Prevenindo o Diabetes Mellitus e suas Complicações
- Cinco atitudes saudáveis para evitar o diabetes mellitus tipo 2
- O que afeta o comportamento da sua glicemia?
- Pandemia de diabetes: um em cada quatro americanos já tem diabetes mellitus
- American Diabetes Association recomenda a A1C como critério diagnóstico do diabetes mellitus
